6 июля, 2020 Автор: admin 0

ВАЗОСЕРК ДУО: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках




Препарат Вазосерк Дуо — средство, применяемое при вестибулярных нарушениях (головокружениях).


Бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.


Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.


Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.


Бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.


Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшение частоты приступов головокружения.


Фармакокинетика

.


При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.


При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Cmaxпрепарату оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.


Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.


После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью).


После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.


2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.


Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается не интенсивным.

Показания к применению


Вазосерк Дуо предназначен для лечения Болезни и синдрома Меньера, что характеризуется тремя основными симптомами: головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах.


Вазосерк Дуо также применяется в симптоматическом лечении вестибулярного головокружения различного происхождения.

Способ применения


Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток по 1 таблетке 2 раза в сутки.


Препарат Вазосерк Дуо желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.


Пациенты пожилого возраста


Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не нужна.


Почечная недостаточность


В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом после регистрационного применения коррекция дозы не требуется.


Печеночная недостаточность


В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом после регистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Побочные действия


Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших Вазосерк Дуо во время плацебо-контролируемых исследований:


— расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия


— расстройства со стороны нервной системы: головная боль.


В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующие побочные явления сообщалось спонтанно в ходе пост маркетингового применения и с научной литературы:


— нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия;


— расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы;


— изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, а именно — ангионевротический  отек, сыпь, зуд и крапивница.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Вазосерк Дуо являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, феохромоцитома.

Беременность

:


Отсутствуют данные о применении Вазосерк Дуо беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие у человека, препарат следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.


Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата матери следует сравнивать с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследований in vitroне ожидается подавление активности ферментов цитохрома P 450in vivo.


Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).


Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Передозировка

:


При передозировке Вазосерк Дуо могут наблюдаться такие симптомы: головная боль, покраснение лица, тахикардия, гипотензия, бронхоспазм, отек верхних дыхательных путей. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.


В случае передозировки, кроме промывания желудка, можно назначить антигистаминные препараты и симптоматическое лечение. При бронхоспазме и сердечно-сосудистой недостаточности возможно назначение парентерально адреналина, быстродействующих антигистаминных препаратов, кортизона и эпинефрина.

Условия хранения


Хранить температуре не выше 25 ° С в защищенном от влаги и нe дocтyпнoм для детeй мicте.

Форма выпуска


Вазосерк Дуо — таблетки.


15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Состав


1 таблетка Вазосерк Дуо содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг.


Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Дополнительно


В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк Дуо не рекомендуется назначать детям.


Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка в анамнезе.


Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.


Бетагистин согласно данным клинических исследований не оказывает значительного влияния или эффектов, которые влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.


Основные параметры