6 июля, 2020 Автор: admin 0

ТЕКТА КОНТРОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ ТЕКТА КОНТРОЛ


Фармакологические свойства

Фармакодинамика.


Пантопразол — действующее вещество препарата ТЕКТА Контрол — угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.


Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H + / K +-ATФ, т.е.конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально влечет увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент на уровне периферическом в отношении клеточного рецептора, это соединение может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это действие не зависит от способа введения препарата — перорально или внутривенно.


Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличиваются вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось очень редко. Как результат, в единичных случаях при длительном лечении отмечено незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидна гиперплазия).

Фармакокинетика


Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmax) его в плазме достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем максимальная концентрация 1 — 1,5 мкг / мл достигается через 2 — 2,5 часа после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л / кг, его клиренс — около 0,1 л / час / кг. Период полувыведения — 1 час. За специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).


Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.


Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов является почечный (почти 80%), остальное — с калом. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Биодоступность

Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), Сmax и биодоступность.


Характеристики для особых групп пациентов

Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается


(2 — 3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.


Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3-6 часов и соответственно этому в 3 — 5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.


Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста, по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.


Показания

Лечение рефлюксной болезни и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты).


Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.


Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).


Особые предостережения

Пациенту необходимо обратиться к врачу при наличии тревожных симптомов: существенная трата веса, анемия, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия (нарушение акта глотания), постоянное рвота или рвота с кровью, при наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза; если состояние у пациентов с нарушением пищеварения или изжогой не улучшается после курса лечения более 4 недель; пациентам с нарушениями функции печени.

Пациентам после проведения эндоскопических исследований необходимо проконсультироваться с врачом перед началом лечения.

— Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах более 5 мг / кг. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет. Таблетки пантопразола могут использоваться только в случае, если польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

— Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

— Дети. ТЕКТА Контрол не следует применять детям до 18 лет.

Применение

Препарат ТЕКТА Контрол следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.


Рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата ТЕКТА Контрол в сутки (1 таблетка).


Если симптомы не проходят через 2 недели необходимо обратиться к врачу.


Лечение более 4 недель следует продолжать после консультации у врача.

Для пожилых пациентов, с нарушениями функции почек и / или печени подбор дозы обычно делать не нужно.

Передозировки

Симптомы передозировки у человека неизвестны.


Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. В случае передозировки с признаками интоксикации принимают общие дезинтоксикационные мероприятия.


Побочные эффекты

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:


часто (> 1 / 100 и <1 / 10), иногда (> 1 / 1000 и <1 / 100), редко (> 1 / 10 000 и <1 / 1000),


очень редко (<1 / 10 000, включая единичные случаи).


Со стороны крови и лимфатической системы.


Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.


Со стороны ЖКТ.


Иногда: диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор.


Общие нарушения:


Иногда: слабость, утомляемость, недомогание.


Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.


Нарушения обмена веществ:


Редко: гиперлипидемия, изменение массы тела.


Со стороны печени.


Иногда: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).


Редко: повышение уровня билирубина, гепатоклеточная расстройство, которое может привести к желтухе.


Со стороны иммунной системы.


Редко: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, включая анафилактический шок).


Со стороны кожи и костно-мышечной системы.


Иногда: аллергические реакции (зуд, кожные высыпания).


Редко: ангиоэдема, крапивница, артралгия, миалгия, крапивница, синдром Луэлла, эритема мультиформная, синдром Стивена-Джонсона, фоточувствительность.


Со стороны нервной системы.


Иногда: головная боль, головокружение, расстройства сна.


Редко: нарушение зрения (затуманенность), депрессии, галлюцинации, дезориентация и смущение, особенно у пациентов, имеющих склонность к этому, а также ухудшение этих симптомов в случае их наличия.


Со стороны почек и мочевыделительной системы.


Очень редко: интерстициальный нефрит.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол).


Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Всасывания атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не повини применяться вместе с атазанавиром.


Пациентам, которые применяют непрямые антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертывание тромбоцитов в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.


Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизируется через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкалмидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и оральными контрацептивами.


Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.


Основные параметры