Ректодельт: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фармакодинамика. Преднизон — нефторированный ГКС, для системного применения.


Преднизон обладает дозозависимым эффектом на метаболизм практически всех тканей организма. На физиологическом уровне его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы.


При превышении дозы, применяемой с заместительной целью, преднизон оказывает быстрое противовоспалительное действие (противоэкссудативное и антипролиферативное действие) и обладает замедленным иммунносупрессивным эффектом. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиаторов воспаления и иммунных реакций (лизосомальных ферментов, простагландинов, лейкотриенов).


При бронхообструктивном синдроме преднизон повышает бронходилатирующее действие β-миметиков (пермиссивное действие).


Длительное применение ГКС в высоких дозах приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.


Минералокортикоидное действие (выражено у гидрокортизона, менее выражено у преднизона) требует контроля электролитов плазмы крови.


Влияние преднизона на восстановление проходимости дыхательных путей определяется уменьшением выраженности воспалительных процессов, уменьшением и/или предотвращением отека слизистой оболочки, торможением развития бронхоспазма, уменьшением секреции и вязкости слизи. В основе данных эффектов лежат следующие механизмы: снижение проницаемости сосудов и стабилизация мембран клеток, повышение чувствительности мышц бронхов к β2–симпатомиметикам (в случае снижения чувствительности при длительном постоянном их применении), угнетение реакции I типа, начиная со 2-й недели лечения.


Фармакокинетика. Абсорбция: уровень ГКС в плазме крови определяется уже вскоре после введения препарата.


Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизируется в преднизолон. Преднизон и преднизолон в организме человека могут взаимно превращаться друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Абсолютная биодоступность составляет около 29%.


Распределение: преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 1 л/кг; клиренс 1,5 мл/мин/кг.


Выведение: 2–5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, 11–24% — в виде преднизолона; остальная часть — в виде других метаболитов.

Показания

в комплексе интенсивной терапии острого стенозирующего ларинготрахеита (ложного крупа), дифтерии (истинного крупа), бронхообструктивного синдрома у детей.

Применение

детям в возрасте старше 6 мес назначают 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Длительность применения зависит от течения заболевания. При острых состояниях достаточно одного кратковременного курса лечения. При необходимости лечение повторяют 1 раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Терапия суппозиториями Ректодельт 100 не должна превышать 2 дней, (что соответствует 200 мг преднизона).


Суппозитории необходимо вводить глубоко в прямую кишку.


Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда в/в, в/м или пероральное применение ГКС затруднительно и вызывает дополнительный стресс у детей.


Недопустимо превышать рекомендуемую дозу препарата и длительность применения. В случае несоблюдения рекомендаций возможно развитие тяжелых побочных реакций.


Противопоказания

повышенная чувствительность к преднизону или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

при неотложной терапии единственным возможным побочным эффектом является гиперчувствительность к компонентам препарата.


Длительное применение ГКС может вызывать такие побочные реакции:


со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга с такими проявлениями как лунообразное лицо, ожирение, метаболический синдром, гипергликемия, развитие стероидного диабета, атрофия коры надпочечников, замедление роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменения гемограммы;


со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс;


со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ;


со стороны системы свертывания крови: гиперкоагуляция;


со стороны опорно-двигательного аппарата: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц;


со стороны ЖКТ: возникновение стероидных язв в желудке и кишечнике вследствие ульцерогенного действия на ЖКТ и повышения кислотности желудочного сока, панкреатит;


со стороны кожи: изменения кожи — атрофия кожи, телеангиоэктазии, стрии, угревые высыпания, гематомы, кровоподтеки, изменение цвета кожи;


со стороны органа зрения: стероидная катаракта, манифестация латентной глаукомы;


со стороны ЦНС: изменения психики;


со стороны иммунной системы: иммунносупрессивное действие (снижение резистентности к инфекциям, замедление процессов регенерации).

Особые указания

препарат Ректодельт 100 рекомендуется применять в первую очередь при острых состояниях. Как и в отношении других ГКС, при применении Ректодельта 100 тщательно анализируют соотношение риск/польза. Длительное применение (2 дней) возможно только под постоянным наблюдением врача.


Период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных в отношении применения Ректодельта 100 в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона оказало эмбриотоксическое и тератогенное действия). Типичные эмбриотоксические и тератогенные эффекты, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением глюкокортикоидов (кроме преднизона) следующие: расщепленние неба, аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, гибель эмбриона. Также отмечалось повышение риска развития волчьей пасти у эмбриона человека в результате систематического применения ГКС в I триместр беременности. Опыты на животных также показали, что при применении ГКС в минимально эффективных дозах в период беременности повышается риск возникновения задержки внутриутробного развития, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических нарушений у взрослых, а также длительного изменения плотности рецепторов к ГКС, нарушения передачи нервных импульсов.


При применении ГКС в III триместр беременности, существует риск развития атрофии коры надпочечников у плода. В данном случае необходимо уменьшить заместительную терапию для новорожденного.


Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза.


Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Данных о негативном влиянии на ребенка, получающего грудное вскармливание, нет. При применении ГКС в высоких дозах кормление грудью необходимо прекратить.


Дети. Можно применять у детей в возрасте старше 6 мес.


Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия

ферментативные индукторы, такие как производные барбитуровой кислоты, фенитоин, примидон, рифампицин, могут ослаблять эффекты Ректодельта 100.


Эстрогены могут усиливать действие Ректодельта 100.


При одновременном применении Ректодельта 100 и атропина или других антихолинергических препаратов может развиваться повышение внутриглазного давления.


Сочетанное применение с салицилатами или НПВП может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.


Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при одновременном применении с Ректодельтом.


Сочетанное применение с сердечными гликозидами может повышать их активность, что связано со стероидиндукцированной потерей калия.


При одновременном применении с салуретическими средствами возможно увеличение выведения калия.


ГКС могут привести к снижению концентрации празиквантела в плазме крови.


При сочетанном применении с ингибиторами АПФ повышается риск изменения гемограммы.


Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин могут повышать риск возникновения миопатий, кардиомиопатий.


Эффект соматотропина может снижаться при одновременном применении с ГКС.


При сочетанном применении с протирелином высвобождение ТТГ может снижаться.


Повышается уровень циклоспорина в плазме крови, повышается риск развития судорог церебрального генеза.

Передозировка

острая интоксикация преднизоном или другими ГКС не описана. В случае передозировки следует учитывать возможность появления выраженных побочных реакций в основном со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса. Антидот не известен.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Основные параметры