
ОПСАМИТ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Опсамит — средство для применения при легочной артериальной гипертензии II-III.
Фармакологические свойства
Препарат содержит мацитентан, который воздействует на эндотелиновые рецепторы, образуя сложные структуры. Эндотелин-1 является универсальным медиатором, отвечающим за ряд процессов, включая пролиферацию на клеточном уровне, воспалительные и гипертрофические процессы, индукцию фиброзных структур и вазоконстрикцию.
Благодаря воздействию Опсамита на группу эндотелиновых рецепторов возникают такие процессы:
- длительная блокада рецепторов, отвечающих за активность гладкомышечных клеток, устилающих легочные артерии;
- замедление и приостановка активации вторичных мессенджеров эндотелин опосредованного механизма;
- смягчаются последствия пролиферации и вазоконстрикции вышеуказанных клеток.
Опсамит обладает следующими фармакокинетическими характеристиками.
Механизм всасывания
Лекарство, попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается и накапливается в плазме крови пациента. Максимальная концентрация мацитентана наступает через 7-8 часов после приема начальной дозировки.
Снижение максимального количества действующего вещество: происходит медленно.
Полупериод усвоения мацитента и метаболитов: 16 и 48 часов соответственно.
Совместный прием с пищей: допускается, не влияет на конечное усвоение, всасывание, скорость образования метаболитов.
Способы распределения
Действие активного компонента и его метаболитов распространяется на большинство систем организма. До 99% вещества активно соединяется с белковыми структурами плазмы крови, включая:
- гликопротеины, кислые тип альфа-1;
- альбумин (максимальный уровень связывания).
Показатели распределения мацитентана и его метаболитов не превышают 50 и 40 литров, с учетом начальной дозировки.
Фармакокинетические особенности с учетом экстренных ситуаций
Эффективность действующего вещества и его активных метаболитов не зависит от популяционных характеристик, включая пол, нацию, возраст пациента, проживание в особых климатических зонах.
Людям, страдающим почечной недостаточностью, в средней и тяжелой форме, назначается индивидуальная доза Опсамита. Предельная концентрация мацитентана увеличивается в 1,3 и 1,6 раза соответственно, если клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту и постоянно снижается.
С точки зрения официальной медицины, данное повышение не считается клинически важным.
Пациенты, страдающие функциональными нарушениями печени, в легкой, средней и тяжелой форме, не отмечали особого дискомфорта и осложнений. Максимальная концентрация активного компонента снижалась до следующих показателей:
- мацитентан: 21, 34 и 6%;
- активный метаболит: 20, 25 и 25%.
Показания к применению
Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации ВОЗ.
Длительное лечение Опсамитом в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов:
- с первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией;
- с легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца;
- с легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.
Способ применения
Препарат применяют внутрь в дозе 10 мг (1 таблетка Опсамита) 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу Опсамита, ее нужно принять как можно быстрее и затем продолжить регулярный прием препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно 2 таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Противопоказания
- гиперчувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов Опсамита;
- тяжелая степень печеночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него;
- исходное повышение активности «печеночных» трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч., и при необходимости диализа;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения);
- редко встречающаяся врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои).
Применение при беременности и кормлении грудью
Средство обладает тератогенным эффектом. Подробных исследований по данному вопросу не проводилось. Большинство справочных материалов основываются на доклинических изысканиях.
Назначая терапию Опсамитом, лечащий врач предупреждает пациентку, в обязательном порядке, о необходимости контрацепции до начала курса и после его завершения, на протяжении 30 дней.
В период лактации, проводится отмена данного лекарства. Во время клинических тестов на животных, отмечена выраженная тестикулярная атрофия у самцов грызунов. Подобные исследования для людей не проводились.
Взаимодействие с другими лекарствами
Кетоконазол: совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции Опсамита в плазме крови.
Следует избегать совместного применения Опсамита с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем
продырявленным, карбамазепином, фенитоином).
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит, бронхит; часто — фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности на компоненты Опсамита (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа.
Общие реакции: очень часто — периферические отеки/задержка жидкости.
Условия хранения
Хранить в темном, хорошо защищенном от влаги месте, подальше от детей. Оптимальная температура для хранения и транспортировки — до +30 градусов. Максимальный срок годности — 36 месяцев.
Форма выпуска
В упаковке 28 таблеток по 10мг.
Состав
Действующее вещество: мацитентан, не менее 10 мг в одной таблетке.
Вспомогательные составляющие: целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, полисорбаты.
Дополнительно
Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT) ассоциируется с ЛАГ и с применением других антагонистов рецепторов к эндотелину-1. Не следует начинать терапию Опсамитом при печеночной недостаточности тяжелой степени или при исходном повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Необходимо проводить тесты для определения активности печеночных ферментов до начала лечения и в период лечения Опсамитом. Следует контролировать клиническое состояние пациентов для выявления признаков печеночной недостаточности и ежемесячно определять активность АЛТ и ACT.
Основные параметры
Название: | ОПСАМИТ |
Код АТХ: | C02KX04 — Macitentan |
Производитель: | Patheon Manufacturing Services, LLC, США |
EAN: | 7640111931201 |