6 июля, 2020 Автор: admin 0

МОКСИФЛОКСАЦИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Моксифлоксацин — антибиотик широкого спектра действия. Применяется в лечении коронавируса.

Фармакологические свойства

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.


Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.


Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.


Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.


Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса – механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β¾лактамным и макролидным антибиотикам.


Влияние на кишечную микрофлору человека В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia


coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено. Тестирование чувствительности in vitro Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы.


Показания к применению

Препарат Моксифлоксацин применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: острый синусит; внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*; обострение хронического бронхита; неосложненные инфекции кожи и подкожных структур; осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы; неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).


* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/ сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.


Способ применения

Рекомендуемый режим дозирования Моксифлоксацина:


400 мг (одна таблетка) 1 раз в cутки при инфекциях, указанных выше.


Не следует превышать рекомендуемую дозу.


Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.


Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.


При обострении хронического бронхита: 5-10 дней.


При внебольничной пневмонии: 7-14 дней.


При остром синусите: 7 дней.


При неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7 дней.


При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7-21 день.


При осложненных интраабдоминальных инфекциях: 5-14 дней.


При неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза: 14 дней.


Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.


Продолжительность лечения препаратом Моксифлоксацин может достигать 21 дня.


Пациенты пожилого возраста


Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.


Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.


Пациентам с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), изменения режима дозирования не требуется.


У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Моксифлоксацин являются: повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; удлинение интервала QT на кардиограмме (врожденное или приобретенное); нарушения электролитного баланса, особенно некоррегированная гипокалиемия; острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой; одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением концентрации трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы; цирроз печени; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью следует с осторожностью применять: при заболеваниях центральной нервной системы (в том числе подозрительных в отношении вовлечения центральной нервной системы), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у женщин и пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»); при миастении gravis; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; при дефиците глюкозо-фосфатдегидрогеназы; у больных психозами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).


Беременность

Безопасность применения Моксифлоксацина при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.


Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о появлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).


В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.


Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому его применение в период грудного вскармливания также противопоказано.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Моксифлоксацина с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.


Антацидные средства, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа и цинка. Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить


к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах.

В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.


Варфарин. При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.


Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.


Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.


Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.


При повторном применении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом площадь под фармакокинетической кривой «концентрациявремя» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.


Препараты, удлиняющие интервал QT. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.); нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.); трициклические антидепрессанты; антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.


Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.


Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.


Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.


Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.


Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.


Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Моксифлоксацина .


Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.


Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.


Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.


Форма выпуска

Моксифлоксацин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.


5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.


10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.


Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Моксифлоксацин содержит активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,400 мг (в пересчете на моксифлоксацин – 400,000 мг).


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат − 187,500 мг, кроскармеллоза натрия − 21,000 мг, повидон К¾30 − 14,000 мг, тальк − 14,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая − 13,100 мг, кремния диоксид коллоидный − 7,000 мг, магния


стеарат − 7,000 мг.


Пленочная оболочка: [гипромеллоза − 10,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) − 4,074 мг, тальк − 4,044 мг, титана диоксид − 2,283 мг, железа оксид желтый (железа оксид) − 0,099 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] − 21,000 мг.


Основные параметры

Название: МОКСИФЛОКСАЦИН
Код АТХ: J01MA14 — Моксифлоксацин
Производитель: ОАО «Фармстандарт-ТомскХимФарм», Россия, Томск, pharmstd.ru
EAN: 4602196002972