МАРКУМАР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Маркумар используется при лечении инфаркта миокарда, эмболий артерий и вен, коагулопатии. Применяется для профилактики инфаркта, инсульта пациентам с нарушением работы сердечно-сосудистой системы.
Фармакологические свойства
Маркумар является современным и безопасным антикоагулянтом из группы антивитаминов К. Сложный механизм действия препарата объясняется подавлением производства К-витаминозависимых источников гомеостаза, благодаря активному веществу фенпрокумону. Эффективность средства доказана для предупреждения инсультов, инфарктов и других патологиях чреватых повышенной свертываемостью крови, атеросклерозе. Часто препарат Маркумар используется в сердечно-сосудистой хирургии. Дозировка препарата зависит от степени свертываемости крови.
Роль антивитаминов в организме человека как позитивна так и негативна. Ведь применение антивитаминов позволяет предупредить развитие многих заболеваний.
Действующее вещество лекарства Маркумар (фенпрокумон) угнетает функции редуктазы витамина К, что предупреждает его трансформацию в биологически активную форму. Таким образом замедляется выработка и выделение основных К-витаминзависимых факторов гемостаза (II, VII, IХ, Х).
Физиологическая функция витамина К состоит в участии в синтезе протромбина в печени и других соединений. Механизм действия состоит в биохимических реакциях активации полипептидных предшественников факторов свертывания.
Фенпрокумон избирательно блокирует действие фермента эпоксидредуктазы, что тормозит процессы трансформации витамина К, и как следствие, перестают вырабатываться определенные факторы свертывания крови. Образующиеся в результате протеины теряют способность связываться с ионами Са2+ и не оказывают прокоагулянтное действие.
Фармакокинетика
Действующее вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболические трансформации фенпрокумона происходят преимущественно с участием печеночных ферментов в реакциях гидроксилирования и конъюгации. В неизменном виде выводится менее 15% препарата. Период полувыведения составляет до 7 суток.
Уровень связи с белками плазмы крови достигает 99%. Объем распределения — в пределах 100 — 150 мл/кг. Равновесная концентрация лекарства в крови достигается на 2 — 3 сутки приема препарата, а максимальный терапевтический результат — на 5 — 6 день применения. Фенпрокумон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
По данным клинических исследований, нарушения функции почек не оказывают выраженного влияния на параметры фармакокинетики.
Показания к применению
- инфаркт миокарда;
- артериальные и венозные эмболии;
- коагулопатии;
- профилактика инсульта и инфаркта при ишемической болезни сердца, аритмиях и других патологиях сердечно-сосудистой системы (особенно при наличии факторов риска — атеросклероза, избыточной массы тела и др.).
Прием таблеток целесообразен в сердечно-сосудистой хирургии. Препарат прописывают как перед, так и после операции при фибрилляции предсердий и других патологических состояниях, после протезирования или трансплантации клапанов сердца и т.д.
По результатам клинических испытаний, Маркумар оказывает положительное влияние при ряде неврологических и дерматологических заболеваний, нейропатии, панкреатите и прочих патологиях, связанных с повышенной свертываемостью крови.
Способ применения
Дозировку Маркумара подбирают индивидуально в зависимости от показателей свертываемости крови.
Средняя доза препарата в 1-й день составляет 4 — 6 таблеток, во 2-й день — 2 — 4 таблетки, затем назначается поддерживающая доза — от 1/2 до 1 таблетки в сутки.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- геморрагический диатез, тромбоцитопения;
- язвенная болезнь;
- ретинопатия, связанная с риском кровотечений;
- туберкулез;
- беременность;
- эндокардит;
- миокардит;
- аневризма;
- детский возраст до 14 лет;
- период лактации.
Побочное действие
При приеме препарата Маркумар в таблетках иногда отмечают:
- анемия, связанная с кровотечением;
- перфорация язвы, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
- крайне редко внутренние кровоизлияния;
- частые заболевания респираторного тракта;
- расстройства пищеварения;
- повышенную кровоточивость десен;
- нарушения зрения, нечасто — кровоточивость сосудов глаза;
- кровоизлияния в области сердечной сумки;
- возникновение гематом, изменение цвета пальцев на руках;
- кожные высыпания;
- обратимую алопецию;
- гематурию.
В биохимических процессах работы человеческого организма важная роль принадлежит витаминам и подавляющим их антивитаминам.
В частности, витамины группы К, отвечают за свертывание крови, а применение антивитаминов К, используют противоположно с целью профилактики и лечения тромбозов.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действие Маркумара усиливается при сочетании с:
- Гепарином и другими антикоагулянтами;
- антиаритмическими средствами;
- некоторыми антибиотиками (Амокцициллином, аминогликозидами, тетрациклинами, сульфаниламидами, производными эритромицина, линкозамидами, цефалоспоринами);
- Дисульфирамом;
- медикаментами из группы фибратов;
- производными имидазола и триазола;
- нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и наркотическими анальгетиками;
- глюкокортикостероидами;
- цитостатиками;
- антидепрессантами;
- статинами.
Поливитаминные комплексы, фитопрепараты, и другие лекарства, содержащие витамин К, снижают эффективность Маркумара. Аналогичным образом на фармакокинетику препарата влияют:
- барбитураты;
- сердечные гликозиды;
- диуретики;
- Рифампицин;
- оральные контрацептивы;
- Метформин.
С осторожностью применяют медикаменты, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.
Совместимость с алкоголем
Допускается потребление спиртных напитков, но в ограниченном количестве.
Передозировка
Превышение рекомендуемой дозы таблеток опасно внутренними кровотечениями, геморрагическим инсультом. На фоне передозировки могут возникнуть:
- точечные кровоизлияния на коже и слизистых оболочках;
- появление крови в моче и каловых массах;
- спутанность сознания, связанная с повреждением структур центральной нервной системы.
Пациенту необходима срочная госпитализация. Доктора оценивают протромбиновое время и другие параметры свертывания крови, Маркумар отменяют как минимум на 2 суток. Специфический антидот — витамин К (инъекционно или перорально). При необходимости вводят сильнодействующие коагулянты.
Прекращение терапии
Некоторым пациентам показан длительный прием Маркумара. Показанием для экстренной остановки лечения служит повышение протромбинового времени до 4,5 и более.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток 100 штук в упаковке по 3 мг.
Условия хранения
Упаковку с таблетками можно хранить при комнатной температуре.
Срок годности 5 лет.
Состав
Основное действующее вещество лекарственного препарата — фенпрокумон в дозировке 3 мг (что соответствует 0,003 г) в одной таблетке.
В качестве вспомогательных медикаментов используются тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния и лактозы моногидрат.
Дополнительно
Терапевтический эффект от применения медикамента развивается спустя 36 — 72 часа, поэтому при необходимости экстренной профилактики тромбоза рекомендуют введение Гепарина или других быстродействующих антикоагулянтов.
Применение Маркумара требует регулярного контроля показателей протромбинового времени (сначала через день, впоследствии — раз в 2 — 3 недели после точного подбора подходящей для пациента дозировки) и уровень печеночных ферментов. Антикоагулянтный эффект препарата сохраняется на протяжении суток, поэтому при пропуске приема таблетки советуют выпить ее в тот же день. Превышение рекомендуемой дозы противопоказано.
На эффективность препарата негативно влияет злоупотребление продуктами, богатыми витамином К:
- зелень (в частности, петрушка);
- различные сорта капусты;
- чернослив;
- кешью и кедровые орехи;
- киви;
- авокадо;
- гранаты и др.
Риск кровотечений повышается при потреблении в пищу грейпфрута, напитков на основе ягод годжи. Механизм подобного эффекта неизвестен, но специалисты предполагают, что вероятность осложнений связана с изменением процессов метаболизма Маркумара в печени.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется снижение дозы лекарства.
С осторожностью препарат назначают больным с выраженными поражениями печени и почек.
Данных о безопасности применения Маркумара у подростков 14 — 18 лет недостаточно, поэтому прием лекарства возможен только по строгим жизненным показаниям.
С осторожностью медикамент применяют при:
- хроническом алкоголизме;
- сахарном диабете;
- судорожных расстройствах;
- нефролитиазе;
- поражениях печени и почек легкой и средней степени тяжести.
При необходимости ангиографии, люмбальной пункции следует оценить возможные риски для пациента. Серьезная травма может спровоцировать неконтролируемое массивное кровотечение. Поэтому пациента просят соблюдать все меры предосторожности, и носить с собой выписку из амбулаторной карты, где указана принимаемая доза Маркумара.