7 июля, 2020 Автор: admin 0

ДИФЕРЕЛИН 0.1: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках




Препарат Диферелин 0.1 — гонадотропин — рилизинг гормона аналог, противоопухолевое средство.


Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин — рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).


Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции, длительное применение Диферелина 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичников.


Постоянное применение Диферелина 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина (фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона). Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.


Фармакокинетика

:


У здоровых взрослых добровольцев.


После подкожной инъекции в дозе 0,1 мг трипторелин быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации 0,63 ± 0,26 часа) с пиком концентрации в плазме 1,85 ± 0,23 нг/мл. Период полувыведения составляет 7,6 ± 1,6 часа, спустя 3- 4 часа заканчивается фаза распределения.


Общий плазменный клиренс: 161 ± 28 мл/мин.


Объем распределения: 1562 ± 158 мл/кг.

Показания к применению


Показаниями к применению препарата Диферелин 0.1 являются: женское бесплодие, проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Способ применения


Короткий протокол: Диферелин 0,1 мг вводят подкожно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно, начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10 – 12 дней.


Длинный протокол: Ежедневные подкожные инъекции Диферелин 0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (E2 < 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина.


Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.


Правила приготовления раствора.


Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения. Использованные иглы должны быть помещены в выделенный для острых предметов контейнер.

Побочные действия


В начале лечения:


При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота. При лечении трипторелином в дозировке 3,75 мг и 11,25 мг в начале лечения очень часто – кровотечения и кровянистые выделения из влагалища.


Во время лечения:


Наиболее часто встречаются такие побочные явления как: внезапные «приливы», сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.


Отмечаются такие побочные действия как:  тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции, головная боль, суставные и мышечные боли, повышение активности «печеночных» ферментов.


Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко – отек Квинке.


Продолжительное применение  гонадотропин — рилизинг  гормона аналогов  может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза.


Вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина 0,1 мг.


При лечении трипторелином в дозировке 3,75 мг и 11,25 мг кроме вышеописанных наиболее часто встречаются: головная боль, нарушения сна; часто – боли в молочных железах, мышечные спазмы, дискомфорт внизу живота, астения, периферические отеки, парастезии.

Противопоказания

:


Противопоказаниями к применению препарата Диферелин 0.1 являются: беременность, гиперчувствительность.

Беременность

:


В настоящее время гонадотропин — рилизинг гормона аналоги используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.


Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако, практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, некоторые женщины беременели без стимуляции и продолжали дальнейший курс стимуляции овуляции.


Суммарные данные: опыты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом.


Таким образом, не ожидается развития врожденных аномалий у человека при использовании данного препарата, так как 2 качественно выполненных исследования на животных не выявили его тератогенного эффекта.


Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин с использованием гонадотропин — рилизинг гормона аналога показало отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.


Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Не описаны.

Передозировка

:


Случаи передозировки препаратом Диферелин 0.1 не известны.

Условия хранения


Препарат Диферелин 0.1 следует хранить при температуре  не выше  25°С.


Хранить  в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Диферелин 0.1 — лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (в комплекте с растворителем – 0,9 % раствор натрия хлорида).


По 0,1 мг трипторелина во флакон из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.


По 1 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Фарм.).


7 флаконов с трипторелином и 7 ампул с растворителем уложены в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.

Состав

:


Диферелин 0.1 (1 флакон) содержит: активный компонент: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 0,1 мг.


Вспомогательный компонент: маннитол 10,0 мг, растворитель (1 ампула), натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

:


Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.


Ответная реакция  яичников на введение Диферелина 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться  у предрасположенных к этому пациентов и в частности,  в случаях  поликистозных заболеваний яичников.


Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток,  также реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.


Предупредительные меры


Стимуляция  овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярного биологических  и клинических методов анализа: увеличение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция  яичников  избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.


Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то, в данном случае, во время лечения препаратом Диферелин не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Основные параметры