6 июля, 2020 Автор: admin 0

ЦИАНОКОБАЛАМИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках




Цианокобаламин — (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, которая возобновляет фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кровообразования, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.


Фармакокинетика. 


При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0-7 % почками, 70-100 % – с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению


Цианокобаламин применяется для лечения злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушения процесса всасывания с кишечника, беременность).


Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий.


Цианокобаламин применяют при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Способ применения


Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.


Взрослые.


При В12-дефицитных анемиях препарат применяют в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.


При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и больше. В первую неделю вводят ежедневно, а затем – с интервалами 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.


При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг на день). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.


При гепатитах и циррозе печени взрослым назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.


При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.


При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.


Дети.


Вводят только подкожно.


При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг ежедневно до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алыментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг на протяжении 15 дней.


При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15-30 мкг через день.


При гепатитах и циррозе печени детям назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Побочные действия


Со стороны крови: гиперкоагуляция.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.


Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.


Аллергические реакции: аллергический дерматит, сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.


Со стороны обмена веществ: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.


Общие нарушения: недомогание, лихорадка.


Местные реакции: боль, уплотнения и некроз в месте инъекции.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Цианокобаламин являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; эритремии, эритроцитоз; новообразования, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина В12; острые тромбоэмболические заболевания; стенокардия, напряжение высокого функционального класса.

Беременность:


С осторожностью, под надзором врача Цианокобаламин применяют при беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и во время кормления грудью, учитывая соотношение риск/польза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.


При одновременном применении Цианокобаламина с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).


При одновременном применении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.


Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ на препарат.


При одновременном применении с цитаменом снижается эффект цитамена.


Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Передозировка


При передозировке Цианокобаламина возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Цианокобаламин — раствор для инъекций.


Ампулы по 1 мл, по 10 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке.

Состав


1 мл раствора Цианокобаламин содержит цианокобаламина (витамина В12) 0,5 мг.


Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно: 


Лекарственную форму в данном дозировании не применяют детям в возрасте до 3 лет. Вводят только подкожно.


Нельзя применять Цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а дальше – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.


Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.


При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.


Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют в повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Основные параметры