6 июля, 2020 Автор: admin 0

ЦЕРВУГИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках




Препарат Цервугид — антисептик и противомикробный препарат для лечения гинекологических заболеваний.


Хлорамфеникол — антибиотик широкого спектра действия. Его действие обусловлено ингибированием синтеза микробного белка через связывание с 50S субъединицами рибосом микробной клетки, следовательно, происходит прекращение развития пептидной цепи.


Метронидазол — это производное 5-нитроимидазола. Метронидазол оказывает антипротозойное и антибактериальное действие в отношении анаэробных бактерий. Механизм действия заключается в том, что в бактериальной клетке нитрогруппа метронидазола превращается в гидроксиламинову с образованием активного цитотоксического метаболита, нарушает репликацию ДНК, таким образом вызывая гибель бактериальной клетки.


Нистатин — это полиеновых антибиотиков, особенно активен в дрожжеподобных грибов рода Candida spp. Механизм действия нистатина заключается в том, что он нарушает проницаемость мембран клеток грибов, вызывает приостановление их жизнедеятельности и, в первую очередь, размножения.Происходит это за счет того, что нистатин по своему строению имеет склонность к стеролов клеточной мембраны грибов. В результате клетка гриба разрушается под воздействием высокого осмотического давления вне ее, которому мембраны больше не могут сопротивляться.


Гидрокортизона ацетат относится к группе ГКС природного происхождения. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Глюкокортикоиды, в том числе гидрокортизона ацетат, являются агонистами минералокортикоидных рецепторов.


Фармакодинамические эффекты и / или фармакодинамическая / фармакокинетическая взаимодействие


Хлорамфеникол оказывает в большинстве случаев бактериостатическое действие. Подавляющая концентрация иn vitro составляет 0,2-0,5 мкг / мл для большинства грамотрицательных бактерий и 1-10 мкг / мл для большинства грамположительных.


Метронидазол оказывает бактерицидное, трихомонацидное и амебоцидну действие. In vitro за 24 часа он убивает E. Histolytica в концентрациях 1-2 мкг / нл и T. Vaginalis в концентрациях 2,5 мкг / мл. In vivoэффективный к мобильным трофозоитов и менее эффективный к оболочке амебы.


Нистатин оказывает фунгистатическое или фунгицидное действие (залежнои от концентрации). In vitroМПК для Candida Albicans и других чувствительных грибов / дрожжей составляет 1,56-6,25 мкг / мл.


Гидрокортизон оказывает противовоспалительное действие и задерживает воду. Это предупреждает экссудативные процессы, уменьшает клеточную инфильтрацию, это уменьшает дилатацию капилляров и подавляет пролиферацию.


В случае грамотрицательных бактерий (E. Coli, H. Influenzae и т.п.) устойчивость к хлорамфениколу, как правило, опосредованная плазмиды и обусловлена конститутивной ацетилтрансферазой.Резистентность передается внутривидовой и межвидовой конъюгацией и имеет многосторонний характер (более устойчива к хлорамфениколу кишечная палочка становится устойчивой к стрептомицина, тетрациклина и сульфамиды). Устойчивость грамположительных бактерий (S. Aureus) обусловлена ацетилтрансферазой, но фермент неконститутивний, его формирование индуцируется в присутствии антибиотика. Резистентность может также наблюдаться вследствие уменьшения проницаемости мембраны микроорганизмов (Proteus spp., Klebsiella spp.).


Установлена взаимосвязь между резистентностью Trichomonas vaginalis к метронидазолу на клеточном уровне фередоксину. В резистентных штаммов уровень фередоксину уменьшается вследствие ослабления экспрессии генов, механизм адаптации вызван частым применением метронидазола.


Устойчивость к нистатина является редким явлением, механизм заключается в модификации структуры мембраны эргостерола с уменьшением родства с мембраной стерола и снижением повреждения мембраны.


Хлорамфеникол имеет широкий спектр действия: грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Haemophilus influenza, Salmonella spp., Brucella spp. и др .; грамположительные кокки (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides); риккетсии (Rickettsia spp. и др.); Chlamydia spp; Pseudomonas aeruginosa, устойчивые к хлорамфениколу.


Метронидазол активен в ряд анаэробных микроорганизмов или факультативно анаэробных микроорганизмов: простейшие анаэробы / факультативные анаэробы: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis; грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Helicobacter pylori, Gardnerellavaginalis; грамположительные анаэробные бактерии: Peptostreptoccocus spp., Clostridium spp.


Нистатин имеет относительно узкий спектр действия, включая дрожжи и грибы, участвующих в поверхностном микозе: Candia albicans и другие виды Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Microsporum audouini, Epidermophyton spp., Tricophyton spp.; некоторые штаммы Candida giabrata относительно устойчивы к нистатина.


Фармакокинетика

.


Согласно фармакокинетических исследований, системное всасывание после вагинального введения 200 мг хлорамфеникола, содержащегося в одном пессарии Цервугиду, было менее 1%. Подсчитано, что системная биодоступность в этом случае ниже 1%. Среднее значение C max составляет 74,67 нг / мл, Tmax — в среднем 18 часов.


Результаты других исследований показали, что после приема внутрь хлорамфеникола в дозе 15 мг / кг биодоступность составляет 75 — 90%, значение C max составляет 10 — 20 нг / мл и T max — 2 — 3:00.


Согласно фармакокинетического исследования системная абсорбция после вагинального введения 500 мг метронидазола составляет 25%. Среднее значение C max составляет 21,24 нг / мл, T max — 6:00.


Результаты других исследований показали, что после вагинального введения метронидазола в дозе 500 мг C max составляет 1 900 нг / мл и T max составляет 7,7 часа. Относительная биодоступность (по сравнению с пероральным введением) составляет 25%.


Системная абсорбция после вагинального введения 15 мг гидрокортизона, содержащегося в одном пессарии, практически равна нулю.


Нистатин не всасывается через слизистую оболочку.


Хлорамфеникол является жирорастворимым веществом, распределяется в тканях хорошо. Легко переходит в спинномозговую жидкость и в центральную нервную систему, где достигает концентрации, подобной концентрации в плазме. Объем распределения составляет 0,6 — 1,0 л / кг.


Метронидазол связывается с белками плазмы в количестве 5-20%. Объем распределения значительным, приблизительно 40 л (что соответствует 0,65 л / кг). Распределение происходит быстро, достигая концентрации, подобной плазменной концентрации, в легких, почках, печени, коже, желчи, спинномозговой жидкости, головном мозге, слюне, сперме, влагалищных выделениях, абсцессах.


Хлорамфеникол метаболизируется до неактивных соединений, главным образом путем глюкуронизации в печени.


Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются два неконъюгированного окисленные активные метаболиты (5-30% активности). Период полувыведения (T  1/2) составляет 8-11 часов.


Хлорамфеникол выводится в основном в неактивной форме с мочой (90%) и в меньшей степени — в активной форме. Малая часть выводится с желчью.


Метронидазол выводится в небольшом количестве с калом. Метронидазол и продукты окисления в основном выводятся с мочой в количестве, примерно составляет 35-65% введенной дозы.

Показания к применению


Пессарии Цервугид применяются для лечения вагинита и цервицита, патогенной флоры к отбору проб мазка для цитотеста Babes-Papanicolaou с целью уточнения микроскопического поля и улучшения интерпретации цитотесту.


Цервугид рекомендован для взрослых. В случае необходимости его можно применять подросткам.

Способ применения


Рекомендуемая суточная доза для всех терапевтических показаний — по 1 пессарию Цервугид в сутки (вводится вечером, перед сном).


Продолжительность лечения составляет 7 дней. В случае язвенного цервицит курс повторять 1 или 2 раза до тех пор, пока есть рубцы, с перерывом в 7 дней между периодами применения.


В случае вагинита и цервицита, вызванных тяжелыми воспалительными заболеваниями инфекционного происхождения (тазовое венозное полнокровие, метроаднексит, пельвиоперитонит), вполне возможно по рекомендации врача применения Цервугида с антибиотиками.


Цервугид не применяется для лечения детей в возрасте до 14 лет.


Способ введения: вагинально.


Каждый пессарий вводят глубоко во влагалище.


Цервугид применяют для лечения детей в возрасте от 14 лет.

Побочные действия


После введения первого пессария Цервугид могут проявляться: эритема, местное жжение.


Местные реакции: иногда жжение, боль, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища.


Системные эффекты: как и при любом местном применении, возможна абсорбция незначительного количества препарата.


Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боль схваткообразного характера в нижней части живота, боль в эпигастрии, рвота, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, нарушения вкуса, анорексия; чрезвычайно редко — панкреатит, которые носят обратимый характер.


Центральная нервная система: периферическая сенсорная нейропатия; головная боль, судороги, головокружение энцефалопатия (например спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (например атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата, психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации.


Со стороны органов зрения: временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия.


Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, жжение влагалища, покраснение кожи, крапивница;пустулезные высыпания, атрофия подкожной клетчатки, эритема, сухость.


Со стороны иммунной системы: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.


Со стороны к рву и лимфатической системы: лейкопения (при сочетании длительного местного лечения с пероральным применением метронидазола), агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения.


Гепатобилиарной системы: отклонение от нормы тестов функции печени, которые носят обратимый характер; холестатический гепатит.


Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Противопоказания

:


Противопоказаниями к применению препарата Цервугид являются: гиперчувствительность к любым действующих веществ и вспомогательного вещества; острая печеночная или почечная недостаточность; тяжелые гематологические нарушения; беременность и период кормления грудью.

Беременность:


Потенциальный риск для человека неизвестен. Цервугид не следует применять во время беременности.


Нет информации по количественной оценки экскреции активных веществ Цервугиду в грудное молоко.Рекомендуется избегать введения лекарственного средства кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Дисульфирам. Сообщалось о случаях психотических реакций (делирий, спутанность сознания) у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфид.


Алкоголь. Не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции (эффект антабус) (ощущение жара, покраснение лица, рвота, тахикардия).


Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.


Пероральная терапия антикоагулянтами (например, варфарином). Усиление антикоагулянтного действия и повышенный риск кровотечений, вызванный уменьшением печеночного катаболизма. В случае одновременного применения следует чаще контролировать протромбиновое время и корректировать антикоагулянтную терапию в течение лечения препаратом.


Соли лития. Уровень лития в плазме при приеме метронидазола может увеличиваться. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно.


Циклоспорин. Существует риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина.


Фенитоин или фенобарбитал. Вызывает снижение уровней метронидазола в плазме крови.


5-фторурацил. Метронидазол может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме, чем вызывает повышение его токсических эффектов.

Передозировка


О случаях передозировки Цервугида не сообщалось.

Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.


Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Цервугид — гинекологический пессарий.


По 6 пессариев в блистере, по 2 блистера в пачке картонной.

Состав

:


1 пессарий Цервугид содержит хлорамфеникола 200 мг, метронидазол 500 мг, нистатина 660000 МО, гидрокортизона ацетата 15 мг.


Вспомогательные вещества: витепсол Н15.

Дополнительно


При наличии гематологических нарушений или в случае длительного лечения рекомендуется периодически проводить анализ крови, особенно лейкограму. Хотя о таких реакциях не сообщалось, но любое потенциальное падение эритроцитов, лейкоцитов и / или тромбоцитов требует прекращения лечения.


В случае длительного лечения необходимо следить за побочными реакциями, такими как центральная или периферийная невропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судорожные припадки). Хотя о таких реакциях не сообщалось, но лечение должно быть прекращено, если есть проявления атаксии, головокружение или спутанность сознания.


В случае острых, хронических или таких развивающихся центральных и периферийных неврологических расстройств препарат необходимо применять с осторожностью из-за риска обострения неврологических расстройств.


Даже при том, что системная абсорбция метронидазола и хлорамфеникола в препарате ослаблена, чтобы предотвратить возможность выявления потенциальных дисульфирамоподобных реакций, пациентов нужно предупредить о прекращении приема этилового спирта и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, во время лечения и в течение 48 часов с момента прекращения лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).


Не рекомендуется назначать более 2-3 лечебных курсов в год.


При применении препарата одновременно с презервативами или вагинальными диафрагмами может возрастать риск разрыва латекса.


Основные параметры