7 июля, 2020 Автор: admin 0

ЦЕРЕКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках




Препарат Церекард — антиоксидантное средство


Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресспротекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.


Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.


Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.


Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.


Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.


Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.


Фармакокинетика


Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3-0,58 часа. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7-1,3 часа.


Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов:


3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин);


2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения;


3-й — выводится в больших количествах с мочой;


4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой.


Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4-х часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению


Препарат Церекард применяют в составе комплексной терапии при: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт); легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза; абстинентный алкогольный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами; острый инфаркт миокарда с первых суток. 

Способ применения


Препарат Церекард вводят внутримышечно или внутривенно струйно (в течение 5-7 минут) или капельно (со скоростью 60 капель в минуту).


При инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида.


Начальная доза препарата составляет 50-100 мг 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг.


При остром нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день.


При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) вводят внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно по 100 мг в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.


Вегето-сосудистая дистония, невротические и неврозоподобные состояния: препарат вводят внутримышечно по 50-400 мг в сутки, курс лечения — 14 дней.


При абстинентном алкогольном синдроме вводят внутримышечно по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.


При острой интоксикации антипсихотическими препаратами вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.


Легкие когнитивные нарушения: внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. Острый инфаркт миокарда: в первые 5 дней препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы) или внутривенно струйно в течение не менее 5 мин. В последующие 9 дней препарат вводят внутримышечно 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6-9 мг/кг/сутки, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.

Побочные действия


Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, «металлического» привкуса во рту, ощущения «разливающегося тепла» по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.


При длительном применении Церекарда может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Противопоказания

:


Противопоказаниями к применению препарата Церекард являются: повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному препарату; острая печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания. 


С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе.

Беременность

:


Во время беременности применять препарат Церекард противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Препарат Церекард усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов. Снижает токсические эффекты этанола.

Передозировка

:


Симптомы передозировки препарата Церекард: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость), при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.


В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).


При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Условия хранения


Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Церекард — раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в импортных ампулах 1-го гидролитического класса бесцветного или светозащитного стекла с кольцом или точкой надлома по 2 мл или 5 мл.


По 5 ампул в упаковке. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Состав

:


активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 0,050 г.


Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Дополнительно

:


В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Основные параметры