7 июля, 2020 Автор: admin 0

БИДОП: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Бидоп — высокоселективный (избирательный) блокатор бета-адренорецепторов. Препарат подавляет уровень ренина в крови, снижает сердечную деятельность, уменьшая потребность в кислороде у пациентов co стенокардией. Также снижает частоту сердечных сокращений, ударный объем, снижая объемную скорость тока крови сердца, потребление кислорода.

Фармакологические свойства 

Селективный бета 1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость. 

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. 

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается. 

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. 

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. 

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. 

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика 

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови — 26-33%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения — 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% через кишечник (с желчью).

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Способ применения 

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно. Дозу подбирается индивидуально. 

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. 

При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза -20 мг в сутки. 

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин. или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.  Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. 

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам; шок (в том числе кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к.

в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью принимать при:

Печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.); миастения; тиреотоксикоз; сахарный диабет; стенокардия Принцметала, AV блокада I степени; псориаз; депрессия (в том числе в анамнезе); аллергические реакции в анамнезе; соблюдение строгой диеты; пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации 

Применение препарата Бидоп при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. 

Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочное действие 

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, редко — галлюцинации, миастения, «кошмарные» сновидения, судороги (в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор. 

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая брадикардия, сердцебиение; часто — выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдром Рейно); нечасто — ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди. 

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко — нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа. 

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. 

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница. 

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. 

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия; в отдельных случаях — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения. 

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. 

Прочие: нечасто — артралгия; редко — ослабление либидо, снижение потенции; боль в спине, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка 

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия. 

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания, хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме -бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. 

Иодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. 

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. 

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). 

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. 

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+). 

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. 

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. 

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средствамогут привести к чрезмерному снижению АД. 

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. 

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. 

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. 

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. 

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Форма выпуска 

Таблетки, 5 мг, 10 мг. 

По 14 таблеток в блистере. По 1,2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения 

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Состав

1 таблетка содержит: 

Активное вещество: бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг; 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки РВ 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, оксид железа желтый 13%) (для дозировки 5 мг), пигмент марки РВ-27215 бежевый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид красный и желтый 13%) (для дозировки 10 мг).

Дополнительно

Контроль за больными, принимающими Бидоп, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.) проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. 

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. 

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. 

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. 

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. 

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). 

При тиреотоксикозе Бидоп может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. 

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. 

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. 

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. 

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). 

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. 

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. 

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии. 

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работать с техникой 

В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры