7 июля, 2020 Автор: admin 0

АЛЬДАЗОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках




Альдазол — антигельминтное средство широкого спектра действия; обладает также активностью в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов.


Механизм действия обусловлен избирательным подавлением полимеризации β-тубулина, деструкцией цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавлением утилизации глюкозы, блокированием передвижения секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, что обусловливает их гибель.


Действующее вещество препарата активно:


— в отношении кишечных паразитов, включая


нематоды — Ascaris lumbricoides, Trihiurus trihiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;


цестоды — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень);


трематоды — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis;


простейшие — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis);


— в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз (Echinococcus granulosus) и альвеолярный эхинококкоз (Echinococcus multilocularis). Альдазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. При цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, у большинства больных отмечают улучшение или стабилизацию заболевания, у части — полное излечивание;


— при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок Taenia solium (свиной цепень), капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis.


Фармакокинетика.


Альбендазол слабо абсорбируется в ЖКТ (<5%); в неизмененном виде в плазме крови не выявляется. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает абсорбцию альбендазола.


Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной фармакологической активностью исходного вещества. Сmах альбендазола сульфоксида в крови достигается через 2–5 ч после применения; связь с белками плазмы крови — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; выявляется в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ.


Альбендазола сульфоксид в печени метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Т½ сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.


После продолжительного применения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.


При нарушении функции почек общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не изменяется.


При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; Сmах альбендазола сульфоксида в крови увеличивается в 2 раза, а Т½ удлиняется.


Показания к применению

Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихинеллез, тениоз, описторхоз, клонорхоз.


Стронгилоидоз.


Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium).


Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).


Лямблиоз.


Токсокароз.


Кожные мигрирующие личинки (Cutaneous Larva Migrans).


Способ применения

Препарат Альдазол назначают взрослым и детям в возрасте >3 лет внутрь, во время еды (желательно жирной), не разжевывая, запивая водой.


При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, трихинеллезе: взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лечения повторяют через 3 нед. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц.


Кожные мигрирующие личинки (Cutaneous Larva Migrans): взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 1–3 дней.


При описторхозе, клонорхозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней.


При стронгилоидозе (диагностированном или предполагаемом), тениозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 3 нед.


При нейроцистицеркозе: назначают 2 раза в сутки в течение 7–30 дней в зависимости от эффективности терапии: пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг массы тела, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза составляет 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения повторяют через 1–2 нед.


При альвеолярном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными интервалами между курсами: пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения длится на протяжении нескольких месяцев или лет.


При цистном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 28 дней — пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва; при необходимости возможно проведение 3 курсов лечения.


При лямблиозе у детей в возрасте 3–12 лет: по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.


При токсокарозе: назначают 2 раза в сутки (утром и вечером) в суточной дозе 10 мг/кг в течение 10–20 дней.


Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, нарушение функции печени с изменением активности печеночных трансаминаз; при продолжительном применении в высоких дозах — желтуха.


Со стороны ЦНС: умеренно выраженная и быстро проходящая сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения, повышенная утомляемость; редко — возбуждение.


Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.


Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб, ангионевротический отек.


Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, нарушение мочевыделения (у мужчин).


Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах, воспаление суставов, острый приступ подагры.


Со стороны кожи: повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.


Другие: гипертермия, повышение АД, нарушение менструального цикла, обратимая алопеция.


Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к альбендазолу или другим компонентам препарата; заболевания сетчатки глаза; период беременности и кормления грудью, период длительностью 1 менструальный цикл перед планируемой беременностью, детский возраст <3 лет.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Концентрация метаболитов альбендазола в плазме крови повышается при одновременном применении с дексаметазоном, циметидином и празиквантелом.


Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных средств.


Продолжительный прием альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.


Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушения сна, зрения и речи, нарушение пищеварения, зрительные галлюцинации, головокружение, ощущение усталости, тремор, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, потеря сознания; коричнево-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала пропорционально принятой дозе.


Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.


Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. 


Форма выпуска

Альдазол — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.


Упаковка: по 3 таблетки в блистере. По 1 блистеру в пачке.


Состав

1 таблетка Альдазол содержит альбендазола 400 мг.


Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон, желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат; смесь для пленочного покрытия Opadry II White.


Дополнительно

С осторожностью применяют при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, циррозе печени, цистицеркозе с поражением сетчатой оболочки глаза.


При нейроцистицеркозе с поражением глаз до начала лечения необходимо исследование сетчатки глаза в связи с риском усугубления патологического процесса. Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС (для предотвращения развития гипертензивного приступа в течение 1-й недели антицистовой терапии) и противосудорожными препаратами.


Во время терапии Альдазолом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз перед началом каждого курса лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение препарата следует прекратить до полной нормализации показателей.


Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед 28-дневного цикла применения препарата. При развитии выраженной лейкопении следует прекратить терапию препаратом; лечение можно продолжить в случае, если степень снижения количества лейкоцитов незначительная и лейкопения не прогрессирует.


Пациенты, применяющие Альдазол в высоких дозах, должны находиться под тщательным наблюдением, с постоянным контролем картины периферической крови и функции печени.


Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности; женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения необходимо провести тест на беременность и только после полученного отрицательного результата начинать лечение на 1-й неделе менструации. Во время терапии необходимо обеспечить надежную контрацепцию.


При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.


Дети. Данная лекарственная форма препарата не предназначена для применения у детей в возрасте <3 лет.


Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.


Основные параметры